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- Antiviral. El aciclovir es un virostático con estructura análoga a la guanosina, que inhibe la síntesis celular de ADN viral.

La acción antivírica se manifiesta únicamente en virus en fase de replicación. Esta acción selectiva se debe al hecho de que en su primera fosforilación a aciclovir monofosfato interviene una enzima propia del virus, la timidina quinasa, enzima por el que el aciclovir muestra 200 veces más afinidad que por el enzima humano. En células no infectadas por el virus, esta primera fosforilación es muy lenta. Las posteriores fosforilaciones hasta alcanzar la forma activa del fármaco, aciclovir trifosfato, se llevan a cabo mediante enzimas celulares.

El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la replicación vírica por tres vías:

* Inhibición selectiva de la ADN polimerasa vírica.

* Competición entre el aciclovir trifosfato con la guanosina trifosfato por incorporarse al ADN vírico.

* Interrupción de la cadena al incorporarse al ADN vírico.

Es especialmente activo frente al virus del herpes simple (VHS) de los tipos 1 y 2, y el virus de la varicela zóster. En orden descendente también presenta actividad in vitro frente al virus de Epstein-Barr (VEB), virus del herpes humano de tipo 6 (VHH-6) y citomegalovirus (CMV). Frente al CMV (virus sin timidina quinasa) su actividad es mucho menor que la de famciclovir o foscarnet.

- El tratamiento debería iniciarse tan pronto como aparezcan los primeros síntomas.

- Los pacientes con infección grave, inmunosupresión grave o recurrencias frecuentes, podrían requerir de aciclovir oral para el control de la infección.

- Se recomienda realizar un diagnóstico diferencial en niños pequeños en caso de una posible primera infección por herpes, ya que los síntomas podrían confundirse con otros trastornos bucales o de la dentición.

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

- El tratamiento deberá iniciarse lo antes posible tras la aparición de los síntomas.

- El aciclovir no previene la transmisión del virus. Por tanto, deberán extremarse las precauciones para reducir el riesgo de un posible contagio, como evitar el contacto de las lesiones con las manos u otros objetos, o usar preservativos en caso de herpes genital. No obstante, el herpes genital podría transmitirse a zonas no cubiertas por el preservativo.

- Consulte con su médico si los síntomas empeoran o no mejoran después de utilizar aciclovir durante 10 días.

- Evite su aplicación sobre ojos o mucosas, como el interior de la boca o la vagina.

- Hipersensibilidad a aciclovir, a valaciclovir o a cualquier otro componente del medicamento.

No parece presentar un efecto significativo.

Seguridad en animales: no se han observado efectos perjudiciales en el embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo postnatal.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen datos muy limitados sobre el uso en embarazadas, donde no se han observado efectos secundarios en el feto. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos por vía tópica. Su administración sistémica no afectó negativamente al esperma (morfología, movilidad, recuento).

- Absorción: aciclovir apenas atraviesa la piel intacta, alcanzándose niveles indetectables (< 0,01 mcg/ml) tras su administración 4 veces al día durante 7 días. En piel de personas con herpes zóster se alcanzan cp de 0,01-0,28 mcg/ml.

- Distribución: baja unión a proteínas plasmáticas (9-33%). Su Vd es de 0,8 l/kg.

- Metabolismo: sufre metabolismo parcial por reacciones de hidroxilación y oxidación. Se han descrito 2 metabolitos, 8-hidroxi-aciclovir y 9-carboximetoxi-metil-guanina, ambos inactivos.

Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar unos efectos significativos.

- Eliminación: fundamentalmente en orina en forma inalterada. Tras su administración tópica se recupera entre 0,02-9,4% de la dosis en orina en forma inalterada. Su CLr es de 173-353 ml/min/1,73 m2 y la t1/2 2,5-3,3 h.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: se han observado un aumento en la cp, con valores de 0,78 mcg/ml. No obstante, debido a su mínima absorción tópica no parece probable que esto sea significativo.

- Otras situaciones: no hay datos disponibles acerca de cómo podría afectar la edad o el grado de funcionalidad hepática a la farmacocinética del aciclovir tras su administración tópica.

Labial:
- Tratamiento de los síntomas del [HERPES SIMPLE LABIAL], como picor, escozor u hormigueo.

No se han descrito. Es poco probable debido a su mínima absorción.

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: aciclovir se excreta en leche. Tras la administración de 200 mg 5 veces al día se obtuvieron concentraciones en leche 0,6-4,1 veces la cp materna, lo que supondría una dosis para el lactante de 0,3 mg/kg/24 h. No obstante, se estima que debido a su pobre absorción cutánea los niveles en leche serían mínimos. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios para la madre superan los posibles riesgos en el lactante.

No se han descrito problemas específicos en niños que obliguen a un reajuste posológico. Se recomienda usar bajo recomendación médica, especialmente en < 12 años.

El herpes labial es una recidiva de una infección dentro de la boca que generalmente se contrae en edades tempranas. Se recomienda realizar un primer diagnóstico médico en niños, ya que los síntomas de la primera infección podrían pasar desapercibidos o confundirse con trastornos de la dentición u otros procesos bucales.

Aplicar sobre la zona afectada, realizando un suave masaje para favorecer la absorción.

Se recomienda utilizar un dedil o guante de goma para evitar el contagio a otras partes del cuerpo. Si esto no fuera posible, es conveniente lavarse las manos antes y después de la aplicación, así como evitar el roce de las lesiones con las manos, toallas u otros objetos para evitar que la infección empeore o se transmita a otras personas.

Evitar su aplicación sobre mucosas, como boca, ojos o vagina, debido al riesgo de irritación. En caso de contacto accidental con los ojos, lavar con abundante agua y consultar a un oftalmólogo.

- Adultos: aplicar una fina capa sobre las lesiones 5 veces al día, aproximadamente cada 4 h, omitiendo la aplicación durante las horas de sueño de la noche. Para lograr la máxima eficacia es importante iniciar el tratamiento lo antes posible, en cuanto aparezcan los primeros síntomas.

- Niños y adolescentes < 18 años: no requiere reajuste posológico. Realizar bajo supervisión médica.

- Ancianos: no requiere reajuste posológico.

Duración del tratamiento: 5 días. En caso de que no se haya producido la curación completa, prolongar 5 días más hasta un total de 10 días. Si los síntomas empeoran o no mejoran en este periodo, reevaluar el diagnóstico.

Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

- [INMUNODEFICIENCIA]. En pacientes gravemente inmunodeprimidos, como en caso de [INFECCION POR VIH] o pacientes sometidos a [TRASPLANTE], el uso de aciclovir tópico podría ser insuficiente para combatir la infección. Se debe considerar el uso de aciclovir por vía oral.

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Dermatológicas: poco frecuentes reacciones locales en la zona de aplicación, como sensación de quemazón local, [PRURITO], [SEQUEDAD DE PIEL], [DESCAMACION CUTANEA]; raras [ERITEMA], [DERMATITIS DE CONTACTO].

- Alérgicas: muy raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], incluyendo [ANGIOEDEMA].

- Este medicamento contiene propilenglicol, por lo que puede producir [IRRITACION CUTANEA].

Síntomas: es poco probable una intoxicación importante debido a su vía de administración. Tras la ingesta accidental de 10 g de crema (500 mg de aciclovir) no se han descrito síntomas. Se han dado casos de pacientes que recibieron hasta 20 g por vía oral, sin presentar síntomas.

Medidas a tomar:

- Antídoto: no hay antídoto específico.

- Medidas generales de eliminación: si bien no parece necesario tomar ninguna medida, aciclovir se elimina mediante hemodiálisis.

- Monitorización: estado clínico del paciente.

- Tratamiento: sintomático.